ジェネリック薬がおしえてくれることは多い。
なぜ売れるのか、なぜ安全なのか、どこが売りなのか。
考えるべきことはいくらも沸いてくるが、
真実は見えないことが多い。
多くの事実は結果であり、それは真実を包んだ銅像
の如き静止画である。
解説者は何とでも美辞麗句を並べるが、それは体裁の良い
理解しやすい方便（便宜）である。
事実から便宜を剥ぎ取り、見え難かったものに迫ることが
創薬のサイエンスとなり、未来の予見となる。
創薬のサイエンスに根ざさない ランダムな合成と都合の良い評価
は 創薬のゴールに導く道標にはならない。
＝ 創薬の原点であり、学ぶべき 手本である。
即ち 今あるジェネリック薬を 今ある最新の知識で解析し、
今求められるかたちに作り変える=ジェネリック装薬の途
について以下に紹介する。
ジェネリック薬からの ドラッグデザイン 試論 （！）
すぐれた創薬の参考書は 枚挙にいとまがない。
多くの化合物をランダムに合成しその中から候補となるシーズを拾い上げる。
あるいは 自社の貴重な蓄積＝ライブラリー から種を見つける。
そして それを磨き上げ、最適化した候補＝リード に持ち上げる。
ひたすら サクセスストリーの道、巨人の星への途 であるが、それらを並べあげても
もはや 《ドラッグデザイン》 の古臭い結末ノ ような気がするだけである。
なかなか骨がおれる。
おまけに、このような人海作戦は大グループのみで可能である。
そして今や大グループをもってしても新薬候補はなかなか みつからない。
見つかったとしても 似たり寄ったりな化合物に落ち着くのが 関の山である。
なので、もっと簡便に、少人数で新薬の山に登れないのかと考えるのは
誰も同じ切望となる。一番手短なシーズあるいは
お手本を頼りに 少人数でできる インスタント創薬、あるいは
装薬の道はないものだろうかと考えて 一つのヒントとして浮かんできたのが
ジェネリック創薬への道 という愚考である。
以下 リャク；
ＣＥＲＡＴＡＭＩＮＥ Ａｓ ＳＨ－ＲＡＤＩＣＬ ＡＣＣＥＰＴＯＲ
Ceratamine From Trihaloimidazole via Beckmann Rearrangement:
Radical Drug Analysis 2014
スイニー（ジメチル基，メチル基の効果に注目！）
メチル基は ラジカル安定化効果：
0 件のコメント:
コメントを投稿