シグナル創薬のターゲット: mTOR
http://www.cstj.co.jp/reference/pathway/mTor.php
mTORは、細胞の栄養状態を反映し、蛋白合成、細胞増殖、血管新生、免疫などを制御する。mTOR阻害剤は、ステントの再狭窄防止、抗癌剤、免疫抑制剤として実用化されている。
- エベロリムスは、臓器移植後の免疫抑制剤、腎細胞癌、乳癌の治療薬として認可されている。また冠動脈ステントの再狭窄防止剤として用いられている。
- シロリムス, テムシロリムス, ゾタロリムスなども臨床応用されている。
文献:
- ^ Cafferkey et al.: Mol Cell Biol. 1993; 13(10), 6012-23. Dominant missense mutations in a novel yeast protein related to mammalian phosphatidylinositol 3-kinase and VPS34 abrogate rapamycin cytotoxicity.
- ^ Helliwell et al.: Mol Biol Cell. 1994; 5(1), 105-18. TOR1 and TOR2 are structurally and functionally similar but not identical phosphatidylinositol kinase homologues in yeast.
- ^ Sabers et al.: J Biol Chem. 1995; 270(2), 815-22. Isolation of a protein target of the FKBP12-rapamycin complex in mammalian cells.
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